Инструкция по применению «Бисопролола»
Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) — это группа медикаментов, которые конкурентно и селективно препятствуют взаимодействию катехоламинов с соответствующими рецепторами.
Эти рецепторы представляют собой белки на внешней мембране клеток, которые связываются с адреналином и норадреналином, циркулирующими в крови. β1-АР находятся на поверхности кардиомиоцитов, а также в клетках почек и жировой ткани. Их активация увеличивает частоту сердечных сокращений и усиливает сердечную деятельность, а также стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени и расслабление стенок артерий.
«Бисопролол» — современный препарат, который растворяется в плазме и жировых клетках. Его активные метаболиты выводятся двумя способами: через почки и с желчью в кишечник.
Эта особенность делает «Бисопролол» подходящим для пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени, а также для пожилых людей. Препарат безопасен для пациентов с диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетические характеристики:
- более 90% активного вещества всасывается из кишечника;
- связывание с белками плазмы составляет 28-32%;
- адсорбция и биодоступность не зависят от приема пищи;
- действие препарата начинается через 3-4 часа;
- максимальный терапевтический эффект достигается через 10-12 часов и сохраняется более суток.
Врачи отмечают, что бисопролол является эффективным бета-адреноблокатором, который широко применяется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Его действие направлено на снижение частоты сердечных сокращений и уменьшение нагрузки на сердце. Специалисты подчеркивают, что перед началом терапии необходимо учитывать индивидуальные показания, такие как наличие сопутствующих заболеваний и возраст пациента.
Среди аналогов бисопролола можно выделить метопролол и атенолол, которые имеют схожий механизм действия, однако могут отличаться по профилю побочных эффектов. Врачи предупреждают о возможных нежелательных реакциях, таких как головокружение, утомляемость и замедление сердечного ритма. Поэтому важно проводить регулярный мониторинг состояния пациента и корректировать дозировку при необходимости. В целом, бисопролол зарекомендовал себя как надежное средство, но его применение должно быть строго контролируемым.
Показания к употреблению
«Бисопролол» широко используется кардиологами, терапевтами и эндокринологами. Основные показания для его назначения включают:
- гипертонию (эссенциальную и симптоматическую);
- острые и хронические формы ишемической болезни сердца (ИБС), включая стенокардию, инфаркт миокарда (ИМ) и кардиосклероз;
- хроническую сердечную недостаточность (ХСН) с нарушением систолической функции левого желудочка (сниженная фракция выброса);
- симптоматическое лечение тиреотоксикоза, связанного с избыточным производством гормонов щитовидной железы;
- гипертрофическую кардиомиопатию;
- постоянную форму фибрилляции предсердий и суправентрикулярную тахикардию.
Основные цели назначения «Бисопролола» в первые сутки после острого инфаркта миокарда:
- облегчение болевого синдрома;
- уменьшение зоны некроза в сердечной мышце;
- профилактика серьезных аритмий;
- снижение вероятности летального исхода.
Бета-адреноблокаторы (БАБ) снижают смертность при хронической сердечной недостаточности и уменьшают риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы во время хирургических процедур, таких как стентирование коронарных артерий и шунтирование.
Показание | Побочное действие | Аналог |
---|---|---|
Артериальная гипертензия | Головокружение, головная боль, слабость, тошнота, брадикардия | Метопролол |
Стенокардия | Затруднение дыхания, отек, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ) | Карведилол |
Хроническая сердечная недостаточность | Сонливость, депрессия, нарушения сна | Небиволол |
Профилактика повторного инфаркта миокарда | Запор, диарея, снижение либидо | Атенолол |
Мигрень (в некоторых случаях) | Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд) | Цеталин |
Гипертиреоз (в некоторых случаях) | Ортостатическая гипотензия | Соталол |
Механизм действия
Активный компонент препарата связывается с β-адренорецепторами, предотвращая взаимодействие с катехоламинами. Это приводит к блокировке клеточных реакций. «Бисопролол» является кардиоселективным средством, которое избирательно воздействует на β1-адренорецепторы сердца, не затрагивая легочную ткань.
Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.
Структура | Влияние |
---|---|
Миокард (сердечная мышца) | * снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сокращений; * уменьшение потребления кислорода тканями; * повышение устойчивости к гипоксии (ишемии); * снижение фракции выброса |
Проводящая система | * угнетение автоматизма; * замедление передачи импульсов через атриовентрикулярное соединение |
Коронарные сосуды | * улучшение диастолического наполнения коронарных сосудов; * снижение тонуса гладкой мускулатуры артериальных стенок |
Почки | * блокировка синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, что активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), способствующую повышению артериального давления. |
Эффекты применения «Бисопролола»:
- снижение энергетических затрат при тахикардии и симпатикотонии, связанных с повышенной активностью адренергических рецепторов;
- коррекция патологических изменений в структуре миокарда;
- замедление или отсрочка развития сердечной недостаточности, вызванной нарушением работы бета-адренорецепторов;
- снижение чувствительности к адреналину, что ухудшает сократительную способность кардиомиоцитов.
Бисопролол — это популярный бета-блокатор, который часто назначают для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении самочувствия. Однако, как и любое лекарство, он имеет свои показания и противопоказания. Люди часто обсуждают важность соблюдения инструкции, так как неправильное применение может привести к нежелательным побочным эффектам, таким как головокружение, утомляемость или замедление сердечного ритма.
Некоторые пользователи делятся опытом о том, как Бисопролол помог им справиться с тревожностью, связанной с сердечными проблемами. В то же время, есть и те, кто столкнулся с аналогами, такими как Атенолол или Метопролол, и отмечает, что каждый препарат действует по-разному. Важно помнить, что выбор лекарства должен осуществляться врачом, основываясь на индивидуальных особенностях пациента.
Состав и форма выпуска
Препарат представлен в виде плоских белых таблеток с скошенными краями. Содержание активного компонента (бисопролола фумарата) варьируется от 2,5 до 10 мг в зависимости от дозы. На поверхности каждой таблетки есть делительная линия, что свидетельствует о равномерном распределении вещества в обеих половинах.
В картонной упаковке содержится от 2 до 5 блистеров, каждый из которых включает по 10 таблеток, а также инструкция по применению «Бисопролола».
Способ применения и дозы в различных случаях
Основные рекомендации по применению препарата: принимать один раз в день утром, не разжевывая, независимо от еды, запивая стаканом воды.
Не следует сочетать препарат с алкогольными напитками. Совместное употребление может снизить эффективность лечения и увеличить риск побочных эффектов.
Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией
Лечение начинается с малых доз, которые постепенно увеличиваются до достижения терапевтического уровня. Рекомендуемая суточная доза «Бисопролола» составляет 5 мг, при необходимости её можно увеличить до 10 мг.
Дневная доза подбирается индивидуально, основываясь на показателях артериального давления и частоты сердечных сокращений.
ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ
Для лечения сердечной недостаточности используется сочетание «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить риск ухудшения состояния пациента.
Лечение хронической сердечной недостаточности предполагает «ступенчатое» увеличение дозы препарата в течение трех месяцев. Переход на более высокую дозу возможен только при хорошей переносимости предыдущей.
Недели | Суточная доза (мг) |
---|---|
1-я | 1,25 |
2-я | 2,5 |
3-я | 3,75 |
4-7-я | 5 |
8-11-я | 7,5 |
12-я | 10 |
Если возникают побочные эффекты или ухудшается состояние сердечной недостаточности, прием «Бисопролола» временно прекращается. Лечение можно возобновить после стабилизации состояния пациента, начиная с минимальной дозы 1,25 мг.
Подбор оптимальной дозы с помощью титрования требует постоянного наблюдения врача: пациент должен находиться в дневном стационаре.
Внезапное прекращение приема препарата при хронической сердечной недостаточности может ухудшить кровообращение, а при ишемической болезни сердца — привести к учащению приступов боли в груди.
«Бисопролол» назначается с осторожностью пациентам с бронхоспазмом, неконтролируемым диабетом, строгой диетой, а также с облитерирующими заболеваниями сосудов и стенокардией Принцметалла.
Противопоказания
Комплексное влияние активного компонента на органы и ткани ограничивает применение «Бисопролола» по следующим причинам:
- Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая и хроническая), требующая парентерального введения лекарств.
- Кардиогенный шок — использование препарата может ухудшить состояние пациента.
- Нарушения проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степени, за исключением пациентов с установленным кардиостимулятором.
- Синдром слабости синусового узла — первичное нарушение автоматизма сердца. Применение «Бисопролола» может снизить эффективность гемодинамики.
- Вторичная брадикардия и артериальная гипотония.
- Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Один из побочных эффектов препарата — спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, что может вызвать обструкцию у пациентов с БА.
- Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) — сосудистая патология, сопровождающаяся нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальных стенок. Дополнительное снижение давления может нарушить микроциркуляцию.
- Феохромоцитома (в предоперационный период).
- Метаболический ацидоз.
- Острая и хроническая почечная недостаточность.
- Печеночная энцефалопатия.
- Стойкая гипокалиемия и гипонатриемия.
- Острый гломерулонефрит.
Абсолютным противопоказанием к применению данного средства является непереносимость «Бисопролола» или его вспомогательных компонентов. В остальных случаях врач должен оценить соотношение рисков и пользы для пациента.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты от применения препарата чаще всего проявляются в начале терапии, имеют незначительную выраженность и исчезают в течение 10-14 дней. Возможные побочные реакции при использовании «Бисопролола» включают:
- замедление сердечного ритма и ухудшение симптомов сердечной недостаточности;
- нарушения проводимости в сердце;
- головокружение, мигрени и обморочные состояния;
- синдром сухости глаз;
- бронхоспазм у пациентов с хроническими заболеваниями легких;
- тошнота и расстройства пищеварения;
- аллергические реакции, крапивница и зуд;
- мышечная слабость и судороги;
- реактивный гепатит;
- ощущение холода, онемения и «мурашек» в конечностях, пониженное артериальное давление;
- снижение половой функции;
- депрессивные состояния, бессонница и ночные кошмары;
- повышение уровня холестерина, триглицеридов и активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
- общее недомогание и усталость.
Нарушение режима приема и дозировки препарата, а также проблемы с метаболизмом и выведением могут привести к интоксикации. Клинические проявления передозировки «Бисопрололом» могут включать:
- замедление пульса — брадикардия;
- снижение артериального давления, вплоть до коллапса и потери сознания;
- острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- гипогликемия (чаще у пациентов с диабетом);
- бронхоспазм.
Специфического антидота для лечения острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Лечение передозировки осуществляется в зависимости от проявляющихся симптомов:
- внутривенное введение 1 ампулы 1% раствора «Атропина»;
- инфузия 0,9% раствора NaCl и сосудосуживающих средств («Адреналина»);
- введение 2% раствора «Изопреналина»;
- применение диуретиков («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
- β2-адреномиметики («Сальбутамол», «Фенотерол», «Тербуталин»);
- капельница с глюкозой и «Глюкагоном».
Совместимость с лекарственными средствами
Комплексное лечение сердечно-сосудистых заболеваний требует тщательного выбора безопасных комбинаций для достижения наилучших результатов. Взаимодействие «Бисопролола» с другими препаратами представлено в следующей таблице.
Запрещенные комбинации | Осторожное применение |
---|---|
1. Антиаритмические средства 1 класса («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование может усилить отрицательные инотропные и дромотропные эффекты, а также нарушить гемодинамику. 2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой групп («Верапамил», «Клентиазем»). Их взаимодействие ухудшает проводимость по атриовентрикулярному соединению, снижает силу сердечных сокращений и ухудшает кровообращение. 3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Увеличивается риск резкого падения артериального давления и коллапса. | 1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием может снизить силу сердечных сокращений и тонус сосудистых стенок, что увеличивает вероятность гипотонии. 2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение составляют случаи, когда необходимо контролировать ритм при мерцательной аритмии. 3. Локальные β-адреноблокаторы (капли от глаукомы), так как они могут усиливать системные эффекты «Бисопролола». 4. Парасимпатомиметики и М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»). 5. Инсулин и пероральные сахароснижающие средства («Сиофор», «Амарил»). Существует риск усиления гипогликемического эффекта, который может быть «замаскирован» на фоне приема «Бисопролола». 6. Сердечные гликозиды растительного происхождения: «Коргликон», «Дигоксин». 7. Нестероидные противовоспалительные препараты («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Они могут снижать гипотензивное действие «Бисопролола». 8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Их совместное применение может нивелировать эффект обоих препаратов. 9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — могут усиливать вазоконстрикцию, повышая риск гипертонии и снижая кровоток в нижних конечностях. 10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы могут снижать фармакологический эффект «Бисопролола». |
Аналоги и более дешевые заменители средства
Оригинальный препарат «Бисопролол» (непатентованное название) производится в Германии компанией Merck под торговым названием «Конкор». Цены на него в России колеблются от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки. На рынке также представлено множество дженериков (официальных аналогов) этого лекарства от зарубежных и отечественных производителей.
Аналоги «Бисопролола»:
- Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
- Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
- Чехия – «Коронал»;
- Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
- Венгрия – «Бидоп»;
- Италия – «Биол».
Выводы
Применение «Бисопролола» улучшает работу сердечно-сосудистой системы и снижает риск инсульта и инфаркта у людей с ишемической болезнью сердца. Правильно подобранные дозировки препарата не влияют на проходимость бронхов и дыхательные функции у пациентов с обструктивными заболеваниями, а также не нарушают обмен глюкозы и липидов. Не стоит самостоятельно назначать или прекращать прием «Бисопролола». Перед началом использования важно внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Клинические исследования подтвердили, что регулярный прием этого средства в соответствии с показаниями увеличивает продолжительность и качество жизни пациентов.
Вопрос-ответ
Какие побочные действия от бисопролола?
Побочные действия. Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
При каком пульсе нельзя пить бисопролол?
Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту, и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. Ст.
Бисопролол относится к Статинам или нет?
Нет. Бисопролол относится к классу бета-блокаторов, которые помогают снизить артериальное давление и замедлить частоту сердечных сокращений. Снижая высокое артериальное давление, он предотвращает инсульты и сердечные приступы. Статин — это препарат-ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема «Бисопролола» обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат, и избежать возможных противопоказаний.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку и режим приема, указанные в инструкции. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием и обращайте внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Изучите аналоги «Бисопролола», чтобы иметь возможность обсудить с врачом альтернативные варианты лечения, если у вас возникнут проблемы с переносимостью препарата.