Инструкция по применению Лизиноприла
В процессе прогрессирования гипертензии важную роль играет активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за уровень воды, электролитов и тонус сосудов.
Различные механизмы регулируют сосудистый тонус:
- участки центральной нервной системы (ЦНС);
- периферические волокна вегетативной нервной системы;
- гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая система, каликреин-кининовая система);
- простагландины — сильные вазоконстрикторы, вызывающие сужение сосудов;
- простациклины — способствующие расширению артериол.
РААС представляет собой сложную комбинацию ферментов и гормонов, основными компонентами которой являются:
- ангиотензиноген;
- ренин;
- ангиотензины I и II;
- рецепторы на стенках сосудов, чувствительные к ангиотензину II.
В развитии гипертонической болезни выделяют две ключевые теории:
- Нарушение нервной регуляции. Это происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов, влияющих на тонус артериол, перенесенных заболеваний почек, возрастных изменений сосудов и эндокринных нарушений, связанных с менопаузой.
- Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Увеличение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий со стороны почек.
В результате этих нарушений возникают:
- перегрузка объемом сосудистого русла;
- увеличение сердечного выброса (СВ);
- гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
- почечная дисфункция;
- повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).
Перегрузка объемом сосудистого русла развивается из-за накопления ионов Na в плазме и стенках сосудов, что приводит к их отеку, сужению просвета и увеличению ОПСС. Ионы Na повышают чувствительность гладкомышечного слоя сосудов к ангиотензину II и норадреналину. Через суженные артериолы кровь поступает в органы в меньшем объеме (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено работать интенсивнее и чаще из-за активации СНС. Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что приводит к дальнейшему увеличению артериального давления.
Длительный спазм артериол в почках снижает давление в капиллярах, обеспечивающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). Для компенсации гипоксии ЮГА выделяет ренин, который под воздействием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует ангиотензин II — вещество, стойко сужающее сосуды.
Механизм действия ангиотензина II:
- взаимодействие со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга и надпочечников;
- активация сосудисто-двигательного центра в задней части головного мозга;
- увеличение секреции норадреналина;
- влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, который увеличивает задержку Na и воды почками);
- самостоятельная активация механизмов всасывания Na и воды в канальцах, минуя участие альдостерона.
Лизиноприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента и широко применяется в кардиологии. Врачи отмечают его эффективность при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат способствует снижению артериального давления и улучшению функции сердца, что делает его важным компонентом терапии у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Показания к применению лизиноприла включают не только гипертонию, но и профилактику сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом и хронической почечной недостаточностью. Врачи подчеркивают, что препарат может быть назначен как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Лизиноприл доступен в различных формах выпуска, включая таблетки, что обеспечивает удобство в применении. Специалисты рекомендуют строго следовать назначенной дозировке и учитывать возможные побочные эффекты, такие как кашель или гиперкалиемия. В целом, лизиноприл зарекомендовал себя как надежное средство для контроля артериального давления и улучшения качества жизни пациентов.
Что это за препарат и от чего помогает?
Лизиноприл — антигипертензивный препарат с продолжительным действием, относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Он является гидрофобным метаболитом Эналаприла и относится к III классу.
Показание к применению | Форма выпуска | Способ применения (краткое описание) |
---|---|---|
Герпетическая инфекция (в т.ч. опоясывающий лишай, генитальный герпес) | Мазь 5% | Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 4-5 раз в день. |
Опоясывающий лишай | Крем 5% | Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 4-5 раз в день. |
Простой герпес | Капли глазные 0,1% | Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5-8 раз в день. |
Конъюнктивит герпетической этиологии | Капли глазные 0,1% | Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5-8 раз в день. |
Таблетки 400 мг | Принимать внутрь по назначению врача. |
Фармакологическая классификация иАПФ
Класс | Препарат | Биодоступность натощак/во время еды | Путь выведения | Связь с белками плазмы | Частота приема (в сутки) |
---|---|---|---|---|---|
Класс I (липофильные) | Каптоприл | 75%/35% | Печень – 10% Почки – 90% | 25-30% | 3 |
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) | Квинаприл | 38%/38% | Печень – 50% Почки – 50% | 97% | 2 |
Периндоприл | 65%/65% | Печень – 10% Почки – 90% | 20% | 2 | |
Эналаприл | 60%/60% | Печень – 10% Почки – 90% | 50% | 2 | |
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) | Рамиприл | 60%/60% | Печень – 40% Почки – 60% | 75% | 1 |
Фозиноприл | 36%/36% | Печень – 50% Почки – 50% | 95% | 1-2 | |
Класс III (гидрофильные) | Лизиноприл | 25%/25% | Почки – 100% | 5% | 1 |
Механизм действия Лизиноприла заключается в блокировке активности ключевого фермента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который преобразует ангиотензин-I в активный ангиотензин-II.
Лизиноприл — это препарат, который активно используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. В отзывах часто упоминается, что лизиноприл помогает контролировать симптомы, особенно у людей с хроническими заболеваниями сердца.
Форма выпуска в виде таблеток делает его удобным для приема, а возможность подбора дозировки позволяет врачам индивидуально подходить к каждому пациенту. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или кашель, что требует внимательного наблюдения со стороны медицинского персонала.
В целом, лизиноприл зарекомендовал себя как надежное средство, но важно помнить о необходимости консультации с врачом перед началом лечения.
Основные действия Лизиноприла:
- Стимуляция выработки ренина и снижение уровня ангиотензина;
- Расщепление брадикинина;
- Блокировка синтеза альдостерона;
- Вазодилятация артериол и вен;
- Коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
- Уменьшение задержки натрия почками;
- Предотвращение ухудшения дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
- Регресс гипертрофии ЛЖ;
- Снижение пролиферации гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
- Стабилизация сердечного ритма (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K+ и Mg+ в плазме);
- Нефропротекция за счет улучшения кровотока в почках;
- Снижение агрегации тромбоцитов (стимуляция секреции простагландина Е2, простациклина и эндотелийрелаксирующего фактора);
- Замедление прогрессирования атеросклероза;
- Антиоксидантное действие;
- Оптимизация метаболизма глюкозы.
Лизиноприл — единственный иАПФ, который не подвергается метаболическим изменениям в тканях и выводится почками в неизмененном виде. Это делает его безопасным для пациентов с нарушениями функции печени, так как он уже является активным препаратом.
Лизиноприл обладает гидрофильными свойствами, что позволяет ему транспортироваться по организму без связывания с альбуминами в крови. Это делает его подходящим для пациентов с гипоальбуминемией и позволяет комбинировать его с другими лекарствами, требующими транспортных белков (например, сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).
Препарат улучшает эластичность сосудистых стенок, включая аорту, и предотвращает выделение белковых молекул в мочу у пациентов с сахарным диабетом, замедляя прогрессирование скрытой нефропатии.
Лизиноприл также повышает чувствительность тканей к инсулину, что делает его эффективным для лечения пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа.
Благодаря гидрофильным свойствам, препарат практически не растворяется и не накапливается в жировой ткани, что делает его предпочтительным для пациентов с избыточным весом.
Биодоступность Лизиноприла варьируется от 26% до 50%, и прием пищи не влияет на его всасываемость. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 6-7 часов после приема. Период полувыведения составляет 12 часов. Снижение артериального давления начинается примерно через 60 минут после приема таблетки, а эффект от лечения стабилизируется через месяц регулярного использования.
Это позволяет принимать Лизиноприл один раз в день, поддерживая стабильный уровень артериального давления и предотвращая утренние подъемы давления.
Показания: для чего назначают лекарство?
Лизиноприл может применяться как самостоятельно, так и в рамках комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Исследования показывают, что Лизиноприл нормализует артериальное давление у 50-80% пациентов с гипертензией I и II степени.
Показания для назначения:
- первичная и вторичная артериальная гипертензия, особенно при длительном течении;
- хроническая сердечная недостаточность с дисфункцией левого желудочка;
- острый коронарный синдром при систолическом давлении выше 100 мм рт. ст.;
- профилактика повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов после острого инфаркта миокарда;
- инсулинозависимый сахарный диабет II типа с осложненной нефропатией.
Как принимать и в каких дозировках?
Лизиноприл рекомендуется принимать один раз в день, предпочтительно в первой половине суток, независимо от приема пищи. Наилучший терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата в одно и то же время.
Артериальная гипертензия.
Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Для достижения стабильного результата необходимо принимать лекарство в течение 2-4 недель. После этого, при необходимости, дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в течение одной недели.
Обычная поддерживающая доза варьируется от 10 до 20 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Превышение дозы в 40 мг не рекомендуется; в таких случаях лучше рассмотреть возможность назначения гипотензивного средства другой группы.
Сердечная недостаточность.
Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Постепенно ее увеличивают до средней терапевтической дозы в 20 мг в сутки.
Острый коронарный синдром.
Пациентам с острым инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST рекомендуется начинать прием Лизиноприла в первые сутки после начала приступа. Начальная доза составляет 5 мг в сутки, средняя терапевтическая доза — 10 мг в сутки. При развитии артериальной гипотензии, когда систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., дозу следует снизить до 2,5 мг в сутки.
Курс лечения длится 6-7 недель, после чего необходимо провести дополнительные исследования для определения целесообразности продолжения терапии. При наличии дисфункции левого желудочка рекомендуется продолжить лечение в дозировке 10-20 мг в сутки.
Нефропатия у пациентов с сахарным диабетом.
Стартовая доза Лизиноприла составляет 10 мг в сутки (максимальная доза — 20 мг в сутки). При выраженной почечной дисфункции дозу следует рассчитывать с учетом уровня креатинина. Максимальная доза не должна превышать 20 мг в сутки. В некоторых клинических случаях может потребоваться увеличить интервалы между приемами до 48 часов.
Для более эффективной стабилизации артериального давления рекомендуется комбинировать Лизиноприл с диуретиками, такими как Гидрохлортиазид или Индопамид.
Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки
Противопоказания для назначения Лизиноприла:
-
Абсолютные противопоказания:
- Беременность и период лактации.
- Двустороннее сужение почечных артерий.
- Отек Квинке.
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Аллергия или непереносимость компонентов препарата.
- Серьезный стеноз аортального и митрального клапанов.
- Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
- Анурия.
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 70 мм рт. ст.).
- Кардиогенный шок.
-
Относительные противопоказания:
- Диффузные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартрит, склеродермия).
- Гиповолемия.
- Совместное применение с калийсохраняющими диуретиками (например, Верошпирон).
- Гиперкалиемия.
- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
- Возраст до 18 лет.
При подозрении на отравление Лизиноприлом необходимо немедленно прекратить его прием, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить пациента горизонтально с приподнятыми головой и ногами, а также срочно вызвать скорую помощь.
Побочные эффекты
В общем, Лизиноприл хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, незначительны и не требуют прекращения его применения.
Возможные побочные эффекты:
- Артериальная гипотензия (часто наблюдается «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения, учащенное сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения. У пациентов с острым инфарктом миокарда в первые 24 часа после начала приступа может развиться АВ-блокада II-III степени или кардиогенный шок.
- Острая почечная недостаточность, дизурические симптомы, анурия, отеки.
- Снижение сексуального влечения, гинекомастия.
- Сухой навязчивый кашель, одышка, ухудшение проходимости бронхов, синдром «обожжённого языка».
- Несварение, дискомфорт в области желудка, тошнота, снижение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
- Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (возможен летальный исход), крапивница, аутоиммунные реакции.
- Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
- Проблемы со сном, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
- Двоение в глазах, повышенная чувствительность к свету, снижение остроты зрения.
Аналоги Лизиноприла
Лизиноприл отличается доступной ценой, но на рынке представлено множество дженериков — аналогичных препаратов от различных производителей.
Аналоги Лизиноприла в России
- Лизиноприл-Ратиофарм
- Диротон (Венгрия)
- Диропресс (Германия, Словения)
- Ирузид (Хорватия)
- Ко-Диротон (Польша, Венгрия)
- Лизигамма (Германия)
- Рилейс-Сановель (Турция)
- Скоприл (Македония)
- Экватор (Венгрия, Россия)
Лизиноприл доступен в форме таблеток с дозировкой 5, 10 и 20 мг.
На рынке также представлены препараты, содержащие Лизиноприл в сочетании с другими гипотензивными средствами:
- с Амлодипином (Экватор, Тенлиза)
- с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H, HL, Лизоретик)
- с Индопамидом (Диротон-Плюс)
Эти комбинации упрощают режим приема и уменьшают количество таблеток, что способствует более регулярному использованию препарата.
Выводы
Лизиноприл — это ингибитор АПФ с длительным действием и высокой эффективностью. Он считается «золотым стандартом» в лечении гипертонии и сердечной недостаточности, особенно в сочетании с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами кальциевых каналов. Совместное применение Лизиноприла и Индапамида снижает риск повторных ишемических инсультов на 29%, а вероятность внутричерепного кровоизлияния — на 50%.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 10-14 дней после начала терапии.
Перед началом применения препарата обязательно ознакомьтесь с инструкцией! Лизиноприл следует принимать только по назначению врача, и не рекомендуется самостоятельно заменять его на аналогичные средства.
Вопрос-ответ
Какой оригинальный препарат Лизиноприл?
Оригинальный препарат Лизиноприл — это «Превенар» (или «Лизиноприл» в зависимости от производителя), который был разработан компанией «Байер» и впервые зарегистрирован в 1985 году. Он относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности.
Какие заболевания лечит Лизиноприл?
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Является ли Лизиноприл хорошим лекарством от артериального давления?
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения. Стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема лизиноприла обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности здоровья.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные взаимодействия лизиноприла с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.
СОВЕТ №3
Регулярно контролируйте артериальное давление во время лечения лизиноприлом. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозировку.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием лизиноприла без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния и обострению заболеваний.