Все о лизиноприле: применение, показания и форма выпуска в медицине

Инструкция по применению Лизиноприла

В процессе прогрессирования гипертензии важную роль играет активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за уровень воды, электролитов и тонус сосудов.

Различные механизмы регулируют сосудистый тонус:

  • участки центральной нервной системы (ЦНС);
  • периферические волокна вегетативной нервной системы;
  • гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая система, каликреин-кининовая система);
  • простагландины — сильные вазоконстрикторы, вызывающие сужение сосудов;
  • простациклины — способствующие расширению артериол.

РААС представляет собой сложную комбинацию ферментов и гормонов, основными компонентами которой являются:

  • ангиотензиноген;
  • ренин;
  • ангиотензины I и II;
  • рецепторы на стенках сосудов, чувствительные к ангиотензину II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две ключевые теории:

  1. Нарушение нервной регуляции. Это происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов, влияющих на тонус артериол, перенесенных заболеваний почек, возрастных изменений сосудов и эндокринных нарушений, связанных с менопаузой.
  2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Увеличение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий со стороны почек.

В результате этих нарушений возникают:

  • перегрузка объемом сосудистого русла;
  • увеличение сердечного выброса (СВ);
  • гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
  • почечная дисфункция;
  • повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается из-за накопления ионов Na в плазме и стенках сосудов, что приводит к их отеку, сужению просвета и увеличению ОПСС. Ионы Na повышают чувствительность гладкомышечного слоя сосудов к ангиотензину II и норадреналину. Через суженные артериолы кровь поступает в органы в меньшем объеме (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено работать интенсивнее и чаще из-за активации СНС. Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что приводит к дальнейшему увеличению артериального давления.

Длительный спазм артериол в почках снижает давление в капиллярах, обеспечивающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). Для компенсации гипоксии ЮГА выделяет ренин, который под воздействием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует ангиотензин II — вещество, стойко сужающее сосуды.

Механизм действия ангиотензина II:

  • взаимодействие со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга и надпочечников;
  • активация сосудисто-двигательного центра в задней части головного мозга;
  • увеличение секреции норадреналина;
  • влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, который увеличивает задержку Na и воды почками);
  • самостоятельная активация механизмов всасывания Na и воды в канальцах, минуя участие альдостерона.

Препарат Лизиноприл

Лизиноприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента и широко применяется в кардиологии. Врачи отмечают его эффективность при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат способствует снижению артериального давления и улучшению функции сердца, что делает его важным компонентом терапии у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Показания к применению лизиноприла включают не только гипертонию, но и профилактику сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом и хронической почечной недостаточностью. Врачи подчеркивают, что препарат может быть назначен как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Лизиноприл доступен в различных формах выпуска, включая таблетки, что обеспечивает удобство в применении. Специалисты рекомендуют строго следовать назначенной дозировке и учитывать возможные побочные эффекты, такие как кашель или гиперкалиемия. В целом, лизиноприл зарекомендовал себя как надежное средство для контроля артериального давления и улучшения качества жизни пациентов.

Лизиноприл: показания, дозировка, побочные эффекты из инструкцииЛизиноприл: показания, дозировка, побочные эффекты из инструкции

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл — антигипертензивный препарат с продолжительным действием, относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Он является гидрофобным метаболитом Эналаприла и относится к III классу.

Показание к применению Форма выпуска Способ применения (краткое описание)
Герпетическая инфекция (в т.ч. опоясывающий лишай, генитальный герпес) Мазь 5% Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 4-5 раз в день.
Опоясывающий лишай Крем 5% Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 4-5 раз в день.
Простой герпес Капли глазные 0,1% Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5-8 раз в день.
Конъюнктивит герпетической этиологии Капли глазные 0,1% Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5-8 раз в день.
Таблетки 400 мг Принимать внутрь по назначению врача.

Фармакологическая классификация иАПФ

Класс Препарат Биодоступность натощак/во время еды Путь выведения Связь с белками плазмы Частота приема (в сутки)
Класс I (липофильные) Каптоприл 75%/35% Печень – 10% Почки – 90% 25-30% 3
Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) Квинаприл 38%/38% Печень – 50% Почки – 50% 97% 2
Периндоприл 65%/65% Печень – 10% Почки – 90% 20% 2
Эналаприл 60%/60% Печень – 10% Почки – 90% 50% 2
Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) Рамиприл 60%/60% Печень – 40% Почки – 60% 75% 1
Фозиноприл 36%/36% Печень – 50% Почки – 50% 95% 1-2
Класс III (гидрофильные) Лизиноприл 25%/25% Почки – 100% 5% 1

Механизм действия Лизиноприла заключается в блокировке активности ключевого фермента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который преобразует ангиотензин-I в активный ангиотензин-II.

Лизиноприл — это препарат, который активно используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. В отзывах часто упоминается, что лизиноприл помогает контролировать симптомы, особенно у людей с хроническими заболеваниями сердца.

Форма выпуска в виде таблеток делает его удобным для приема, а возможность подбора дозировки позволяет врачам индивидуально подходить к каждому пациенту. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или кашель, что требует внимательного наблюдения со стороны медицинского персонала.

В целом, лизиноприл зарекомендовал себя как надежное средство, но важно помнить о необходимости консультации с врачом перед началом лечения.

Лизиноприл таблетки - показания (видео инструкция) описание, отзывыЛизиноприл таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Основные действия Лизиноприла:

  • Стимуляция выработки ренина и снижение уровня ангиотензина;
  • Расщепление брадикинина;
  • Блокировка синтеза альдостерона;
  • Вазодилятация артериол и вен;
  • Коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
  • Уменьшение задержки натрия почками;
  • Предотвращение ухудшения дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
  • Регресс гипертрофии ЛЖ;
  • Снижение пролиферации гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
  • Стабилизация сердечного ритма (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K+ и Mg+ в плазме);
  • Нефропротекция за счет улучшения кровотока в почках;
  • Снижение агрегации тромбоцитов (стимуляция секреции простагландина Е2, простациклина и эндотелийрелаксирующего фактора);
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Антиоксидантное действие;
  • Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл — единственный иАПФ, который не подвергается метаболическим изменениям в тканях и выводится почками в неизмененном виде. Это делает его безопасным для пациентов с нарушениями функции печени, так как он уже является активным препаратом.

Лизиноприл обладает гидрофильными свойствами, что позволяет ему транспортироваться по организму без связывания с альбуминами в крови. Это делает его подходящим для пациентов с гипоальбуминемией и позволяет комбинировать его с другими лекарствами, требующими транспортных белков (например, сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Препарат улучшает эластичность сосудистых стенок, включая аорту, и предотвращает выделение белковых молекул в мочу у пациентов с сахарным диабетом, замедляя прогрессирование скрытой нефропатии.

Лизиноприл также повышает чувствительность тканей к инсулину, что делает его эффективным для лечения пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа.

Благодаря гидрофильным свойствам, препарат практически не растворяется и не накапливается в жировой ткани, что делает его предпочтительным для пациентов с избыточным весом.

Биодоступность Лизиноприла варьируется от 26% до 50%, и прием пищи не влияет на его всасываемость. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 6-7 часов после приема. Период полувыведения составляет 12 часов. Снижение артериального давления начинается примерно через 60 минут после приема таблетки, а эффект от лечения стабилизируется через месяц регулярного использования.

Это позволяет принимать Лизиноприл один раз в день, поддерживая стабильный уровень артериального давления и предотвращая утренние подъемы давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может применяться как самостоятельно, так и в рамках комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Исследования показывают, что Лизиноприл нормализует артериальное давление у 50-80% пациентов с гипертензией I и II степени.

Показания для назначения:

  • первичная и вторичная артериальная гипертензия, особенно при длительном течении;
  • хроническая сердечная недостаточность с дисфункцией левого желудочка;
  • острый коронарный синдром при систолическом давлении выше 100 мм рт. ст.;
  • профилактика повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов после острого инфаркта миокарда;
  • инсулинозависимый сахарный диабет II типа с осложненной нефропатией.

Последствия артериальной гипертензии

Лизиноприл таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препаратаЛизиноприл таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл рекомендуется принимать один раз в день, предпочтительно в первой половине суток, независимо от приема пищи. Наилучший терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата в одно и то же время.

Артериальная гипертензия.

Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Для достижения стабильного результата необходимо принимать лекарство в течение 2-4 недель. После этого, при необходимости, дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в течение одной недели.

Обычная поддерживающая доза варьируется от 10 до 20 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Превышение дозы в 40 мг не рекомендуется; в таких случаях лучше рассмотреть возможность назначения гипотензивного средства другой группы.

Сердечная недостаточность.

Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Постепенно ее увеличивают до средней терапевтической дозы в 20 мг в сутки.

Острый коронарный синдром.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST рекомендуется начинать прием Лизиноприла в первые сутки после начала приступа. Начальная доза составляет 5 мг в сутки, средняя терапевтическая доза — 10 мг в сутки. При развитии артериальной гипотензии, когда систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., дозу следует снизить до 2,5 мг в сутки.

Курс лечения длится 6-7 недель, после чего необходимо провести дополнительные исследования для определения целесообразности продолжения терапии. При наличии дисфункции левого желудочка рекомендуется продолжить лечение в дозировке 10-20 мг в сутки.

Нефропатия у пациентов с сахарным диабетом.

Стартовая доза Лизиноприла составляет 10 мг в сутки (максимальная доза — 20 мг в сутки). При выраженной почечной дисфункции дозу следует рассчитывать с учетом уровня креатинина. Максимальная доза не должна превышать 20 мг в сутки. В некоторых клинических случаях может потребоваться увеличить интервалы между приемами до 48 часов.

Для более эффективной стабилизации артериального давления рекомендуется комбинировать Лизиноприл с диуретиками, такими как Гидрохлортиазид или Индопамид.

Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания для назначения Лизиноприла:

  1. Абсолютные противопоказания:

    1. Беременность и период лактации.
    2. Двустороннее сужение почечных артерий.
    3. Отек Квинке.
    4. Первичный гиперальдостеронизм.
    5. Аллергия или непереносимость компонентов препарата.
    6. Серьезный стеноз аортального и митрального клапанов.
    7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
    8. Анурия.
    9. Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 70 мм рт. ст.).
    10. Кардиогенный шок.
  2. Относительные противопоказания:

    1. Диффузные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, системная красная волчанка, узелковый и ревматоидный полиартрит, склеродермия).
    2. Гиповолемия.
    3. Совместное применение с калийсохраняющими диуретиками (например, Верошпирон).
    4. Гиперкалиемия.
    5. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН).
    6. Возраст до 18 лет.

При подозрении на отравление Лизиноприлом необходимо немедленно прекратить его прием, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить пациента горизонтально с приподнятыми головой и ногами, а также срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В общем, Лизиноприл хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, незначительны и не требуют прекращения его применения.

Возможные побочные эффекты:

  1. Артериальная гипотензия (часто наблюдается «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения, учащенное сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения. У пациентов с острым инфарктом миокарда в первые 24 часа после начала приступа может развиться АВ-блокада II-III степени или кардиогенный шок.
  2. Острая почечная недостаточность, дизурические симптомы, анурия, отеки.
  3. Снижение сексуального влечения, гинекомастия.
  4. Сухой навязчивый кашель, одышка, ухудшение проходимости бронхов, синдром «обожжённого языка».
  5. Несварение, дискомфорт в области желудка, тошнота, снижение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
  6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (возможен летальный исход), крапивница, аутоиммунные реакции.
  7. Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
  8. Проблемы со сном, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
  9. Двоение в глазах, повышенная чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Аналоги Лизиноприла

Лизиноприл отличается доступной ценой, но на рынке представлено множество дженериков — аналогичных препаратов от различных производителей.

Аналоги Лизиноприла в России

  • Лизиноприл-Ратиофарм
  • Диротон (Венгрия)
  • Диропресс (Германия, Словения)
  • Ирузид (Хорватия)
  • Ко-Диротон (Польша, Венгрия)
  • Лизигамма (Германия)
  • Рилейс-Сановель (Турция)
  • Скоприл (Македония)
  • Экватор (Венгрия, Россия)

Лизиноприл доступен в форме таблеток с дозировкой 5, 10 и 20 мг.

На рынке также представлены препараты, содержащие Лизиноприл в сочетании с другими гипотензивными средствами:

  • с Амлодипином (Экватор, Тенлиза)
  • с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H, HL, Лизоретик)
  • с Индопамидом (Диротон-Плюс)

Эти комбинации упрощают режим приема и уменьшают количество таблеток, что способствует более регулярному использованию препарата.

Выводы

Лизиноприл — это ингибитор АПФ с длительным действием и высокой эффективностью. Он считается «золотым стандартом» в лечении гипертонии и сердечной недостаточности, особенно в сочетании с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами кальциевых каналов. Совместное применение Лизиноприла и Индапамида снижает риск повторных ишемических инсультов на 29%, а вероятность внутричерепного кровоизлияния — на 50%.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 10-14 дней после начала терапии.

Перед началом применения препарата обязательно ознакомьтесь с инструкцией! Лизиноприл следует принимать только по назначению врача, и не рекомендуется самостоятельно заменять его на аналогичные средства.

Вопрос-ответ

Какой оригинальный препарат Лизиноприл?

Оригинальный препарат Лизиноприл — это «Превенар» (или «Лизиноприл» в зависимости от производителя), который был разработан компанией «Байер» и впервые зарегистрирован в 1985 году. Он относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности.

Какие заболевания лечит Лизиноприл?

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Является ли Лизиноприл хорошим лекарством от артериального давления?

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения. Стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема лизиноприла обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия лизиноприла с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №3

Регулярно контролируйте артериальное давление во время лечения лизиноприлом. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием лизиноприла без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния и обострению заболеваний.

Ссылка на основную публикацию
Похожее